Cefradin

Cefradin (även känd som cefradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cyklohexadien1-yl)acetamido]-3-metyl-8-0x0-5tia-l-azabicyklo[4.2.0]okt-2- en-2-karboxylsyramonohydrat (111 är ett semisyntetiskt cefalosporinantibiotikum. används oralt, intramuskulärt och intravenöst. Strukturen hos cephradin liknar den hos cefalexin, den enda skillnaden är i den sexledade ringen. Cephalexin har tre dubbelbindningar som bildar ett aromatiskt system medan cephradin har två dubbelbindningar i samma ring. Den antibakteriella aktiviteten hos cephradin liknar den hos cefalexin^[1].

Figur 1 den kemiska strukturen av cefradin;
Cephradine är ett vitt kristallint pulver med en molekylvikt på 349,4^[2]. Syntesen av cefradin har diskuterats^[3]. Cephradine är fritt lösligt i vattenhaltiga lösningsmedel. Det är en zwitterjon som innehåller både en alkalisk aminogrupp och en sur karboxylgrupp. I pH-intervallet 3-7 finns cefradin som ett inre salt^[4]. Cephradine är stabilt i 24 timmar vid 25" inom pH-intervallet 2-8. Eftersom det är stabilt i sura medier är det liten förlust av aktivitet i magvätskan; förluster på mindre än 7% har rapporterats^[5].
Cephradine är svagt bundet till humana serumproteiner. Läkemedlet var mindre än 20 % bundet till serumproteinerna^[4]. Vid en serumkoncentration av 10-12 pg/ml fanns 6% av det totala läkemedlet i det proteinbundna komplexet. En annan studie^[6]fann att vid en total koncentration av 10 pg/ml var 28 % av läkemedlet i proteinbundet tillstånd; vid en total koncentration av 100 pg/ml var 30 % av läkemedlet i proteinbundet tillstånd. Denna studie visade också att tillsatsen av serum till cephradin minskade antibiotikaaktiviteten. En annan studie^[2]visade att proteinbindningen av cefradin varierade från 8 till 20 %, beroende på koncentrationen av läkemedlet. En studie av Gadebusch et al.^[5]fann ingen förändring i MIC för cephradin mot varken Staphylococcus aureus eller Escherichia coli efter tillsats av humant serum.