Ceftriaxonnatrium

Ceftriaxonnatrium är ett β-laktamasresistent cefalosporin med extremt lång halveringstid i serum. Dosering en gång dagligen räcker för de flesta indikationer. Två faktorer bidrar till den förlängda verkningstiden av ceftriaxon: hög proteinbindning i plasma och långsam utsöndring. Ceftriaxon utsöndras i både gallan och urinen. Dess urinutsöndring påverkas inte av probenecid. Trots sin jämförelsevis låga distributionsvolym når den cerebrospinalvätskan i koncentrationer som är effektiva vid meningit. Icke-linjär farmakokinetik observeras.
Ceftriaxon innehåller ett mycket surt heterocykliskt system på 3-tiometylgruppen. Detta ovanliga dioxotriazin-ringsystem tros ge de unika farmakokinetiska egenskaperna hos detta medel. Ceftriaxon har associerats med sonografiskt detekterad "slam" eller pseudolitiasis, i gallblåsan och den gemensamma gallgången. Symtom på kolecystit kan förekomma hos känsliga patienter, särskilt de som har långvarig eller högdosbehandling med ceftriaxon. Den skyldige har identifierats som kalciumkelatet.
Ceftriaxon uppvisar utmärkt bredspektrum antibakteriell aktivitet mot både grampositiva och gramnegativa organismer. Det är mycket resistent mot de flesta kromosomalt och plasmidmedierade β-laktamaser. Aktiviteten av ceftriaxone mot Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indolpositiv Proteus och Pseudomonas spp. är särskilt imponerande. Det är också effektivt vid behandling av ampicillinresistenta gonorré- och H. influenzae-infektioner men generellt mindre aktivt än cefotaxim mot grampositiva bakterier och B.fragilis.