Grundläggande information | |
Produktnamn | Ibuprofen |
CAS-nr. | 15687-27-1 |
Färg | Vitt till benvitt |
Form | Kristallint pulver |
Löslighet | Praktiskt taget olöslig i vatten, fritt löslig i aceton, i metanol och i metylenklorid. Det löser sig i utspädda lösningar av alkalihydroxider och karbonater. |
Vattenlöslighet | olöslig |
Stabilitet | Stabil. Brännbar. Inkompatibel med starka oxidationsmedel |
Hållbarhet | 2 Yöron |
Paket | 25 kg/trumma |
Beskrivning
Ibuprofen tillhör ett icke-steroid antiinflammatoriskt analgetikum. Den har utmärkt antiinflammatorisk, smärtstillande och febernedsättande effekt med färre biverkningar. Det har använts flitigt i världen, som världens mest sålda receptfria läkemedel. Det, tillsammans med acetylsalicylsyra och paracetamol, är listade som de tre viktigaste antipyretiska analgetikaprodukterna. I vårt land används det främst för smärtlindring och antireumatism etc. Det har mycket mindre tillämpningar vid behandling av förkylning och feber jämfört med paracetamol och acetylsalicylsyra. Det finns ett dussintals läkemedelsföretag som är kvalificerade för produktion av ibuprofen i Kina. Men huvuddelen av försäljningen av ibuprofen på hemmamarknaden har ockuperats av Tianjin Sino-US Company.
Ibuprofen var medupptäckt av Dr. Stewart Adams (senare blir han professor och vann Medal of the British Empire) och hans team inklusive CoLinBurrows och Dr. John Nicholson. Syftet med den inledande studien var att utveckla ett "superaspirin" för att få ett alternativ för behandling av reumatoid artrit som är jämförbart med acetylsalicylsyra men med mindre allvarliga biverkningar. För andra läkemedel som fenylbutazon, har det en hög risk att orsaka binjuresuppression och andra biverkningar som magsår. Adams bestämde sig för att leta efter ett läkemedel med god gastrointestinal resistens, vilket är särskilt viktigt för alla icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Fenylacetatläkemedel har väckt folks intresse. Även om vissa av dessa läkemedel har visat sig löpa risk att orsaka sår baserat på hundens test, är Adams medveten om att detta fenomen kan bero på en relativt lång halveringstid av läkemedelsclearancen. I denna klass av läkemedel finns en förening – ibuprofen, som har en relativt kort halveringstid, som bara upprätthåller 2 timmar. Bland de undersökta alternativa läkemedlen är det, även om det inte är det mest effektiva, det säkraste. 1964 hade ibuprofen blivit det mest lovande alternativet till aspirin.
Indikationer
Ett gemensamt mål i utvecklingen av smärt- och inflammationsläkemedel har varit skapandet av föreningar som har förmågan att behandla inflammation, feber och smärta utan att störa andra fysiologiska funktioner. Allmänna smärtstillande medel, såsom aspirin och ibuprofen, hämmar både COX-1 och COX-2. En medicins specifika verkan mot COX-1 kontra COX-2 avgör risken för negativa biverkningar. Läkemedel med större specificitet mot COX-1 kommer att ha större potential för att producera negativa biverkningar. Genom att avaktivera COX-1 ökar icke-selektiva smärtstillande medel risken för oönskade biverkningar, särskilt matsmältningsproblem som magsår och gastrointestinala blödningar. COX-2-hämmare, såsom Vioxx och Celebrex, deaktiverar COX-2 selektivt och påverkar inte COX-1 vid föreskrivna doser. COX-2-hämmare ordineras i stor utsträckning för artrit och smärtlindring. 2004 meddelade Food and Drug Administration (FDA) att en ökad risk för hjärtinfarkt och stroke var associerad med vissa COX-2-hämmare. Detta ledde till varningsetiketter och frivilligt avlägsnande av produkter från marknaden av läkemedelsproducenter; till exempel tog Merck Vioxx från marknaden 2004. Även om ibuprofen hämmar både COX-1 och COX-2, har det flera gånger specificiteten mot COX-2 jämfört med aspirin, vilket ger färre gastrointestinala biverkningar.